Indicazioni approvate:Trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.
Proprietà farmacologiche
L'epinastina è un antagonista dei recettori H1, attivo per applicazione topica. Oltre all'attività antistaminica diretta, il farmaco possiede un effetto stabilizzante sulla membrana dei mastociti, grazie al quale inibisce il rilascio di istamina1.
Applicata sull'occhio, l'epinastina ha un assorbimento sistemico molto basso; a distanza di circa 2 ore dalla somministrazione di una goccia di collirio allo 0,05% in ogni occhio, si raggiungono concentrazioni plasmatiche massime di 0,042ng/ml. Legata per il 64% alle proteine plasmatiche, l'epinastina in circolo ha una emivita di eliminazione di circa 12 ore. Metabolizzata in misura inferiore al 10%, viene eliminata principalmente con le urine tramite secrezione tubulare attiva1.
Efficacia clinica
Ad oggi non risulta pubblicato nessuno studio clinico sull'epinastina collirio; gli unici dati disponibili si possono reperire nel sito della FDA e si riferiscono in particolare a tre studi. Il primo, in doppio cieco, condotto su 126 pazienti in fase asintomatica, con una storia di congiuntivite allergica e positività ad un test di provocazione congiuntivale, ha confrontato l'epinastina collirio 0,05% col placebo (veicolo del collirio)2. La randomizzazione a farmaco o a placebo, in rapporto 1:1, è avvenuta per singolo occhio (e non per paziente) cosicché le combinazioni di trattamento sono state tre: epinastina in entrambi gli occhi (30 pazienti), epinastina in un occhio e placebo nell'altro (67 pazienti) e placebo in entrambi gli occhi (29 pazienti). Il prurito oculare, valutato dal singolo paziente su una scala a punti (da 0 a 4), costituiva la principale misura di esito. Misure di esito secondarie erano rappresentate dall'edema palpebrale, dalla lacrimazione e dalla secrezione mucosa, anch'esse misurate su scale parametriche dal paziente e dal medico. Le valutazioni effettuate durante la 3a e la 4a visita (giorni 21 e 35) dopo che al paziente era stata instillata una goccia di collirio, rispettivamente 15 minuti prima (per determinare la comparsa d'azione) e 8 ore prima dell'applicazione dell'antigene sull'occhio (per determinare la durata d'azione), erano a favore dell'epinestina in termini statisticamente significativi2. Il secondo studio, multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, ha confrontato l'epinastina collirio allo 0,05% con un altro antistaminico, la levocabastina allo 0,05%, in 298 pazienti (54 dei quali bambini di età superiore a 9 anni) con congiuntivite allergica stagionale; la durata di 8 settimane comprendeva mediamente un periodo di 2 settimane di massima esposizione a pollini per ogni paziente2. L'end point principale era rappresentato dal prurito oculare registrato dal paziente su un diario in tre momenti diversi della giornata (al mattino prima della somministrazione del collirio, nel pomeriggio prima della seconda somministrazione e la sera a distanza di almeno 2 ore dalla seconda instillazione). L'epinastina si è dimostrata "non inferiore" alla levocabastina e solo "marginalmente" superiore al placebo nell'attenuazione del prurito. Una analisi per sottogruppi ha evidenziato una scarsa efficacia dell'epinastina nei bambini e nelle pazienti di sesso femminile. Non sono emerse differenze significative tra i due antistaminici e il placebo (veicolo) per ciò che riguarda gli end point secondari, l'edema, la secrezione mucosa e la lacrimazione2. In un altro studio di confronto diretto, realizzato su 253 pazienti con congiuntivite allergica stagionale, l'epinastina 0,05% è risultata più efficace della levocabastina 0,05% sulla base del giudizio sulla risposta espresso dal paziente su una scala da 0 a 4 punti (molto buona, buona, moderata, scarsa), dopo 6 settimane di trattamento.
Effetti indesiderati
L'incidenza complessiva delle reazioni avverse legate all'impiego oculare della epinastina risulta inferiore al 10%. L'effetto indesiderato più frequente è stata la sensazione di bruciore all'occhio, prevalentemente di lieve entità, che ha interessato un maggior numero di pazienti rispetto alla levocabastina (3% contro 0,5% dei pazienti); una incidenza più alta rispetto alla levocabastina hanno avuto anche l'iperemia congiuntivale e il prurito oculare (entrambi 0,9% contro 0,5%). Nello studio di confronto diretto di più ampie dimensioni, 2 pazienti del gruppo epinastina si sono ritirati dallo studio per la comparsa di effetti indesiderati contro nessuno del gruppo levocabastina. Non sono state segnalate reazioni avverse gravi.
Avvertenze
Il collirio contiene benzalconio cloruro come conservante. Il benzalconio può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e irritare l'occhio; i pazienti devono essere informati di aspettare almeno 15 minuti dopo la somministrazione di Relestat prima di applicare le lenti a contatto.
Dopo la prima apertura, il collirio ha una validità di 4 settimane, ma se viene utilizzato due volte al giorno in entrambi gli occhi, il contenuto del flacone è sufficiente per un periodo di 25 giorni.
Dosaggio e modalità di somministrazione
Negli adulti e nei ragazzi con più di 12 anni, la dose raccomandata è di una goccia di collirio, due volte al giorno, durante la fase sintomatica.
Costo
Il collirio di epinastina allo 0,05%, Relestat, ha lo stesso costo della levocabastina allo 0,05% (Levostab e Livostin): entrambe costano circa 2,4 € il millilitro.
L'epinastina è un antistaminico attivo per somministrazione oculare che, sulla base delle poche informazioni disponibili, non comporta alcun vantaggio rispetto a farmaci analoghi già in commercio. Il collirio allo 0,05% possiede la stessa efficacia, probabilmente la stessa, se non addirittura minore, tollerabilità e lo stesso prezzo della levocabastina allo 0,05%.
Bibliografia 1.Relestat. Riassunto delle caratteristiche del prodotto. Allergan. Novembre 2003. 2. Food and Drug Administration. Centre for Drugs Evaluation and Research. Application Number 21-565. Medical Review.www.fda.gov/cdr/approval/index.htm.
