BUSSOLA

Opatanol            Alcon Italia
 

Classe C del PTN.

Indicazioni approvate: Segni e sintomi della congiuntivite allergica stagionale.

Proprietà farmacologiche
L'olopatadina è un nuovo antistaminico, selettivo per i recettori H₁, autorizzato per somministrazione topica nel trattamento dei segni e sintomi oculari delle allergie stagionali. In alcuni paesi viene utilizzata per via orale nel trattamento dei sintomi della rinite allergica, dell'orticaria e della dermatite. L'olopatadina, oltre all'effetto antagonista sui recettori H₁, in vitro ha dimostrato un'attività stabilizzante delle membrane dei mastociti il che ha indotto ad ipotizzarne anche un possibile ruolo preventivo.
Dopo somministrazione oftalmica, il farmaco viene assorbito in quantità molto limitata, con una concentrazione plasmatica rilevabile per circa due ore, anche se di gran lunga inferiore a quella raggiunta da una dose orale. L'eliminazione della quota assorbita avviene principalmente per via renale e biliare.

Efficacia clinica
La reazione allergica a livello congiuntivale si compone di una prima fase caratterizzata da ipersensibilità IgE-mediata che porta alla degranulazione dei mastociti e successiva liberazione di istamina, e di una seconda fase, prevalentemente di carattere infiammatorio, che si manifesta dopo qualche ora in risposta a stimoli antigenici massivi. La remissione dei sintomi è spesso spontanea. Qualora si renda necessaria la terapia locale questa va indirizzata verso farmaci in grado di ridurre i segni e sintomi della reazione allergica. I principi attivi disponibili appartengono a diverse classi farmacologiche: antistaminici H₁ (es. levocabastina e azelastina), stabilizzanti delle membrane dei mastociti (es. cromoglicato sodico, nedocromile) e cortisonici il cui uso è limitato alle forme infiammatorie più gravi.
Oltre a numerosi studi di provocazione congiuntivale, l'olopatadina è stata valutata in 4 studi randomizzati in doppio cieco, due vs. placebo e due di confronto (vs. cromoglicato e vs. levocabastina), e in uno studio in cui è stata associata, sempre nella congiuntivite allergica stagionale, alla loratadina. Due di questi studi hanno arruolato anche pazienti pediatrici di età superiore ai 4 anni. In tutti gli studi l'attenuazione dei sintomi quali il prurito ed il rossore rappresentava uno dei principali criteri di valutazione di efficacia.
I due studi condotti vs. placebo hanno avuto una durata rispettivamente di 8-14 settimane e 10 settimane e avevano come finalità quella di dimostrare il ruolo preventivo, oltre che sintomatico, dell'olopatadina. Dagli studi non è emersa la superiorità del farmaco: i valori di attenuazione del prurito e del rossore oculare raggiungevano la significatività statistica solo quando la concentrazione dei pollini raggiungeva i massimi valori stagionali contro i quali chiaramente il placebo non poteva essere efficace.
Gli studi non sono stati ritenuti idonei a dimostrare alcuna azione preventiva del farmaco.
Lo studio vs. cromoglicato sodico prevedeva la somministrazione di olopatadina 0,1% 2 volte al giorno più due somministrazioni placebo, o di cromoglicato sodico 2%, 4 volte/die per 6 settimane; nel secondo studio di confronto l'olopatadina è stata confrontata con la levocabastina 0,05%; i farmaci sono stati somministrati 2 volte al giorno, per sei settimane. L'olopatadina è risultata sostanzialmente sovrapponibile ai farmaci di confronto.
Un quinto studio ha valutato infine, la somministrazione di olopatadina come trattamento aggiuntivo alla loratadina orale (10 mg/die): il trattamento associato è risultato lievemente superiore nell'attenuare il prurito oculare rispetto alla loratadina orale da sola ma va precisato che trattandosi di uno studio in singolo cieco (solo l'osservatore non era al corrente del trattamento ricevuto dai pazienti), i pazienti che hanno ricevuto il trattamento associato possono averne sopravvalutato l'efficacia.

Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati riscontrati per l'olopatadina sono modesti e del tutto simili a quelli degli antistaminici più comunemente usati: irritazione, bruciore e prurito oculare, secrezioni oculari sensazione di corpo estraneo e di secchezza, fastidio alla luce; fra i più comuni effetti avversi di natura non oculare si segnalano mal di testa, astenia, secchezza del naso e della gola, alterazioni del gusto ascrivibili ad un limitato ma presente assorbimento sistemico del principio attivo. Negli studi, l'1,4% dei pazienti ha sospeso l'assunzione del farmaco per comparsa di effetti indesiderati.
Il profilo di sicurezza è risultato sovrapponibile nei bambini sopra i 3 anni, negli adolescenti, negli adulti e negli anziani.

Avvertenze
Per la presenza di benzalconio cloruro, le gocce non vanno instillate mentre si portano lenti a contatto. Per lo stesso motivo i pazienti con secchezza oculare o affetti da condizioni in cui la cornea è compromessa vanno controllati attentamente per la comparsa di cheratopatia puntata.

Dosaggio
Il dosaggio indicato è di una goccia per occhio affetto mattina e sera.

Costo
Qualsiasi collirio deve essere eliminato al massimo dopo un mese di trattamento per cui, indipendentemente dal contenuto, il raffronto considera che una confezione serva per 30 giorni di terapia. L'olopatadina (12 euro) è più costosa della levocabastina (9,81 euro) a sua volta più costosa del cromoglicato di sodio (8,54 euro).
 

Bibliografia
- Olopatadine. Dialogo sui Farmaci 2003; n.3
- Olopatadine European Public Assessment Report (EPAR):
www.eudra.org/humandocs/Humans/EPAR/olopatadine/olopatadine.html
- Traitement des conjonctivites allergiques saisonnieres. La revue prescrire 2000; 212: 815-6.
- Lanier BQ et al Olopatadine ophtalmic solution adjunctive to loratadine compared with loratadine alone in patients with active seasonal allergic conjunctivitis symptoms. Ann Allergy Asthma Immunol 2001; 86: 641-8
- Katelaris CH et al. A comparison of the efficacy and tolerability of olopatadine hydrochloride 0.1% ophthalmic solution and cromolyn sodium 2% ophthalmic solution in seasonal allergic conjunctivitis. Clin Ther 2002;24:1561-75.