Penicillina V (fenossimetilpenicillina)
Fenospen (Pharmacia & Upjohn)
10 cpr 1.000.000 U.I.
Indicazioni approvate: infezioni da germi penicillino-sensibili.
Proprietà farmacologiche
10 cpr 1.000.000 U.I.
Indicazioni approvate: infezioni da germi penicillino-sensibili.
La fenossimetilpenicillina è una penicillina naturale prodotta da alcuni ceppi di Penicillium chrysogenum cresciuti in un medium di coltura contenente acido fenossiacetico; è stato il primo analogo della penicillina G somministrabile per os, in quanto stabile in ambiente acido.
Al pari delle altre penicilline agisce inibendo alcune funzioni metaboliche essenziali per la sintesi della parete cellulare batterica, esercitando, in genere, un’attività battericida. Presenta uno spettro d’azione sovrapponibile a quello della benzilpenicillina. Agisce perciò contro numerosi cocchi inclusi streptococchi beta-emolitici e Streptococcus pneumoniae.
Insufficiente l’attività contro Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ed enterococchi, che richiedono alte concentrazioni di penicillina V non sempre facilmente ottenibili con la somministrazione orale. È inattivata dalle beta-lattamasi.
Somministrata per via orale, la fenossimetilpenicillina viene ben assorbita producendo, dopo un’ora circa dalla somministrazione, picchi plasmatici di 0,5-1 e 3-9 µg/ml, a seconda della formulazione, rispettivamente con dosi di 125 o 500 mg. Resiste all’inattivazione dell’ambiente acido gastrico, mentre il cibo interferisce solo in piccola parte col suo assorbimento. Della quota presente in circolo, circa il 75-90% è legato alle proteine plasmatiche; si distribuisce ampiamente ai diversi organi e tessuti. Supera la barriera placentare ed entra nel latte materno. Raggiunge modeste concentrazioni nel CSF. L’emivita del farmaco è breve (30 minuti) e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-6 ore. Viene metabolizzata in buona parte dagli enzimi epatici ed è escreta in larga misura per via renale per la maggior parte sotto forma di metaboliti inattivi (principalmente acido penicilloico). L’escrezione risulta ritardata nel neonato in cui la funzionalità renale è ancora immatura e nei soggetti affetti da insufficienza renale.
Al pari delle altre penicilline agisce inibendo alcune funzioni metaboliche essenziali per la sintesi della parete cellulare batterica, esercitando, in genere, un’attività battericida. Presenta uno spettro d’azione sovrapponibile a quello della benzilpenicillina. Agisce perciò contro numerosi cocchi inclusi streptococchi beta-emolitici e Streptococcus pneumoniae.
Insufficiente l’attività contro Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis ed enterococchi, che richiedono alte concentrazioni di penicillina V non sempre facilmente ottenibili con la somministrazione orale. È inattivata dalle beta-lattamasi.
Somministrata per via orale, la fenossimetilpenicillina viene ben assorbita producendo, dopo un’ora circa dalla somministrazione, picchi plasmatici di 0,5-1 e 3-9 µg/ml, a seconda della formulazione, rispettivamente con dosi di 125 o 500 mg. Resiste all’inattivazione dell’ambiente acido gastrico, mentre il cibo interferisce solo in piccola parte col suo assorbimento. Della quota presente in circolo, circa il 75-90% è legato alle proteine plasmatiche; si distribuisce ampiamente ai diversi organi e tessuti. Supera la barriera placentare ed entra nel latte materno. Raggiunge modeste concentrazioni nel CSF. L’emivita del farmaco è breve (30 minuti) e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-6 ore. Viene metabolizzata in buona parte dagli enzimi epatici ed è escreta in larga misura per via renale per la maggior parte sotto forma di metaboliti inattivi (principalmente acido penicilloico). L’escrezione risulta ritardata nel neonato in cui la funzionalità renale è ancora immatura e nei soggetti affetti da insufficienza renale.
Efficacia clinica
Dal punto di vista clinico le indicazioni all’uso della fenossimetilpenicillina sono rappresentate dalle infezioni delle vie respiratorie (quali faringiti e tonsilliti) e della cute. Nel trattamento delle faringotonsilliti, la terapia va protratta per 10 giorni.
Effetti indesiderati
Sono generalmente poco frequenti, non gravi e simili a quelli delle altre penicilline.
Accanto a reazioni allergiche di vario tipo sono possibili: disturbi gastrointestinali (in particolare vomito e diarrea) rash cutaneo e, raramente, discrasie ematiche.
Controindicazioni
Ipersensibilità alle penicilline e agli altri antibiotici beta-lattamici.
Avvertenze
La fenossimetilpenicillina non è indicata nel trattamento di infezioni in pazienti con nausea, vomito, disturbi gastrointestinali. Alcuni soggetti non assorbono quantitativi terapeuticamente validi di antibiotico.
Gravidanza e allattamento: gli studi condotti nell’animale e l’esperienza clinica riguardanti l’uso della penicillina V in gravidanza non hanno evidenziato effetti tossici o teratogeni. La fenossimetilpenicillina compare in tracce nel latte materno.
Interazioni
Non sono note interazioni rilevanti per la comune pratica clinica.
Somministrazione e dosi usuali
La penicillina V viene somministrata per via orale, preferibilmente a stomaco vuoto. 250 mg di penicillina V corrispondono a 400.000 U.I.):
Adulti : 500 mg ogni 6 ore da aumentare a 1 g ogni 6 ore nelle infezioni più gravi
Bambini : fino a 1 anno di età: 62,5 mg ogni 6 ore,
da 1 a 5 anni: 125 mg ogni 6 ore
da 6 a 12 anni: 250 mg ogni 6 ore.
Bibliografia
-Phenoxymethylpenicillin, British National Formulary 43a edizione, marzo 2002, 260
-British National Formulary 43a edizione, marzo 2002, Appendix I: Interactions
-Penicillin V potassium, AHFS Drug Information 95, 254-256
-Penicillin V (Phenoxymethyl Penicillin), Drug Facts and Comparisons, 1225
Data di Redazione 9/2002