Furosemide
Lasix Aventis Pharma
30 cpr 25 mg € 1,91
5 fle im o ev 20 mg/ 2 ml € 2,22
soluzione orale all’1% 20 ml € 5,78
5 fle ev 250 mg/ 25 ml € 17,66
20 cpr 500 mg € 18,90
Indicazioni approvate: tutte le forme di edemi di origine cardiaca, ascite in seguito a cirrosi epatica, ostruzione meccanica od insufficienza cardiaca, edemi di origine renale (nella sindrome nefrosica anche in combinazione con ACTH o corticosteroidi), edemi periferici, ipertensione di grado leggero o medio.
Classe A del PTN
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Indicazioni approvate: tutte le forme di edemi di origine cardiaca, ascite in seguito a cirrosi epatica, ostruzione meccanica od insufficienza cardiaca, edemi di origine renale (nella sindrome nefrosica anche in combinazione con ACTH o corticosteroidi), edemi periferici, ipertensione di grado leggero o medio.
Classe A del PTN
Proprietà farmacologiche
La furosemide è un diuretico d’ansa, agisce inibendo il riassorbimento di sodio e cloruro a livello della branca ascendente dell’ ansa di Henle e della porzione distale del tubulo renale, causando un aumento nell’ escrezione di acqua, sodio, cloruro, magnesio, calcio, potassio e, in misura minore, di ioni bicarbonato. Dopo somministrazione orale l’assorbimento è rapido ma incompleto (circa il 65%); l’effetto comincia entro 30 minuti e la sua durata è di 2-3 ore. È legata per il 95-98% alle proteine plasmatiche, viene eliminata per la massima parte nelle urine, prevalentemente come tale mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare; in parte può essere escreta nelle feci e una piccola frazione viene metabolizzata dal fegato.
Effetti indesiderati
Nausea, diarrea, rash cutaneo possono insorgere durante il trattamento con furosemide. In alcuni rari casi si sono osservate fotosensibilizzazione e depressione midollare, pancreatite (in seguito alla somministrazione di alte dosi per via parenterale), tinnito e sordità (di solito in seguito alla somministrazione di alte dosi per via parenterale e in caso di insufficienza renale). Dosaggi eccessivi o somministrazioni ripetute regolarmente possono portare ad eccessiva perdita di acqua ed elettroliti (con debolezza, crampi muscolari, sete, anoressia, iponatriemia, ipopotassiemia). In alcuni pazienti si possono osservare iperuricemia e attacchi gottosi. Sono stati riportati rari casi di agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia e neutropenia. Può provocare iperglicemia e glicosuria ma con intensità minore rispetto ai diuretici tiazidici. Può provocare un aumento transitorio dei livelli plasmatici di colesterolo e trigliceridi.
Controindicazioni
La furosemide è controindicata in caso di ipersensibilità al farmaco o alle sulfaniluree, insufficienza renale da farmaci, insufficienza renale associata a coma epatico, in condizioni in cui si ha una grave deplezione di elettroliti, in gravidanza (attraversa la barriera placentare, aumenta la produzione fetale di urina; sono stati riportati casi di alterazioni elettrolitiche; esiste il rischio di riduzione della perfusione placentare) e durante l’ allattamento, in quanto passa nel latte materno e può sopprimere la lattazione.
Avvertenze
Controllare i dosaggi in modo tale da evitare il rischio di disidratazione; nei pazienti affetti da cirrosi porre attenzione alle alterazioni idro-elettrolitiche e acido/base che potrebbero portare all’instaurarsi di encefalopatia portosistemica; è importante controllare, durante trattamento prolungato, gli elettroliti sierici ed urinari, la glicemia, la glicosuria, l’uricemia e la funzionalità renale. In pazienti con insufficienza renale cronica, può comparire sordità transitoria, se la velocità di infusione supera i 4 mg/min; si consiglia,quindi, di rimanere sempre al di sotto di tale valore. Occorre porre attenzione alla somministrazione concomitante di farmaci ototossici (ad esempio: cisplatino e antibiotici aminoglicosidici) in quanto aumenta il rischio di ototossicità e di farmaci la cui tossicità è aumentata in condizioni di ipokaliemia (compresi i chinoloni che provocano un prolungamento del tempo QT).
Nausea, diarrea, rash cutaneo possono insorgere durante il trattamento con furosemide. In alcuni rari casi si sono osservate fotosensibilizzazione e depressione midollare, pancreatite (in seguito alla somministrazione di alte dosi per via parenterale), tinnito e sordità (di solito in seguito alla somministrazione di alte dosi per via parenterale e in caso di insufficienza renale). Dosaggi eccessivi o somministrazioni ripetute regolarmente possono portare ad eccessiva perdita di acqua ed elettroliti (con debolezza, crampi muscolari, sete, anoressia, iponatriemia, ipopotassiemia). In alcuni pazienti si possono osservare iperuricemia e attacchi gottosi. Sono stati riportati rari casi di agranulocitosi, anemia aplastica, trombocitopenia e neutropenia. Può provocare iperglicemia e glicosuria ma con intensità minore rispetto ai diuretici tiazidici. Può provocare un aumento transitorio dei livelli plasmatici di colesterolo e trigliceridi.
Controindicazioni
La furosemide è controindicata in caso di ipersensibilità al farmaco o alle sulfaniluree, insufficienza renale da farmaci, insufficienza renale associata a coma epatico, in condizioni in cui si ha una grave deplezione di elettroliti, in gravidanza (attraversa la barriera placentare, aumenta la produzione fetale di urina; sono stati riportati casi di alterazioni elettrolitiche; esiste il rischio di riduzione della perfusione placentare) e durante l’ allattamento, in quanto passa nel latte materno e può sopprimere la lattazione.
Avvertenze
Controllare i dosaggi in modo tale da evitare il rischio di disidratazione; nei pazienti affetti da cirrosi porre attenzione alle alterazioni idro-elettrolitiche e acido/base che potrebbero portare all’instaurarsi di encefalopatia portosistemica; è importante controllare, durante trattamento prolungato, gli elettroliti sierici ed urinari, la glicemia, la glicosuria, l’uricemia e la funzionalità renale. In pazienti con insufficienza renale cronica, può comparire sordità transitoria, se la velocità di infusione supera i 4 mg/min; si consiglia,quindi, di rimanere sempre al di sotto di tale valore. Occorre porre attenzione alla somministrazione concomitante di farmaci ototossici (ad esempio: cisplatino e antibiotici aminoglicosidici) in quanto aumenta il rischio di ototossicità e di farmaci la cui tossicità è aumentata in condizioni di ipokaliemia (compresi i chinoloni che provocano un prolungamento del tempo QT).
Interazioni
- con gli ipoglicemizzanti: l’effetto ipoglicemizzante è antagonizzato dai diuretici dell’ ansa
- con le cefalosporine: i diuretici dell’ ansa aumentano la tossicità renale delle cefalosporine
- con i glicosidi digitatici: l’ipokaliemia indotta dal diuretico può aumentare il rischio di tossicità da digitale. Occorre controllare i livelli sierici del potassio
- con i sali di litio: la clearance renale del litio può essere ridotta dall’ uso dei diuretici dell’ansa con aumento delle concentrazioni plasmatiche
- con farmaci ototossici (ad esempio: cis-platino e antibiotici aminoglicosidici): aumenta il rischio di ototossicità
- con tutti i farmaci la cui tossicità è aumentata in condizioni di ipokaliemia ( compresi i chinoloni che provocano un prolungamento del tempo QT): aumenta il rischio di comparsa dell’effetto tossico
- con i FANS: aumento del rischio di nefrotossicità dei FANS; i FANS, in particolare indometacina e ketorolac, antagonizzano l’effetto diuretico
Compatibilità
La furosemide è compatibile con le seguenti soluzioni infusionali: soluzione fisiologica; glucosio al 5%, 10% e 20%, soluzione Ringer-lattato, mannitolo al 20%.
Stabilità
Le soluzioni di furosemide devono essere conservate a temperatura ambiente e protette dalla luce. L’ esposizione alla luce può causare alterazioni nella colorazione della soluzione; la soluzione non va usata se ha colore giallo. Se viene raffreddata, si può avere la formazione di un precipitato, che si risolubilizza per riscaldamento o lasciando il preparato a temperatura ambiente, senza che la sua stabilità sia compromessa.
Somministrazione e dosi usuali
Adulti:
via orale
nella mobilizzazione degli edemi: 20-80 mg in dose singola. Può essere necessario somministrare una seconda dose a distanza di 6-8 ore. Se la risposta non è soddisfacente, si può aumentare il dosaggio per incrementi di 20-40 mg ogni 8 ore (fino a 600 mg/die), per ottenere la diuresi desiderata. La dose deve quindi essere ripartita in una/due somministrazioni al giorno.
nell’ipertensione resistente al trattamento con diuretici tiazidici: 40 mg due volte al giorno.Il dosaggio deve essere aggiustato in base alla risposta. Se la risposta non è adeguata possono essere aggiunti altri antipertensivi (occorre porre attenzione ai dosaggi e alla frequenza delle somministrazioni per evitare un brusco decremento pressorio)
nell’insufficienza cardiaca congestizia e nell’ insufficienza renale cronica: fino a 2-2,5 g/die
via i.m.
nella mobilizzazione degli edemi: 20-50 mg. Se necessario ripetere la somministrazione a distanza di 2 ore e aumentare il dosaggio di 20 mg/dose fino a raggiungere l’ effetto desiderato.
via e.v.
nella mobilizzazione degli edemi: 20-50 mg somministrati lentamente (in 1-2 minuti) eventualmente ripetuti dopo 1-2 ore, se necessario e aumentati di 20 mg/dose fino a raggiungere l’ effetto desiderato.
nell’insufficienza renale: 250 mg in 250 ml di soluzione fisiologica in infusione lenta (un’ora. La velocità di infusione non deve superare i 4 mg/minuto). La dose può essere aumentata fino ad 1-2 g, se la diuresi ottenuta non è adeguata. Per somministrazioni ripetute è comunque preferibile la via orale.
Bambini:
via orale: 3 mg/kg al giorno. Se la diuresi non è sufficiente, si può incrementare il dosaggio di 1-2 mg/kg ogni 6-8 ore (fino a un massimo di 6 mg/kg, non oltre 40 mg al giorno).
Mantenimento: 0,5-2 mg/kg in 2 somministrazioni.
via i.m. o via e.v.(per infusione lenta): 0,5-1,5 mg/kg fino a una dose massima giornaliera di 20 mg.
Bibliografia
- Furosemide, British National Formulary, 43a edizione, marzo 2002, 66-67
- British National Formulary, 43a edizione, marzo 2002, Appendix I: Interactions
- Loop Diuretics, Drug Facts and Comparisons, 623-626
- Frusemide, Martindale 33a edizione, 893
- Furosemide, AHFS Drug Information 95, 1801-1805
- Furosemide,Handbook on injectable Drugs 12a edizione, 1983, 200-201
Data di redazione 1/2003