BUSSOLA

Proprietà farmacologiche
Derivato semisintetico della penicillina, la flucloxacillina, come le altre penicilline, interferisce con i processi di sintesi e rimodellamento della parete cellulare batterica, inibendo irreversibilmente le penicillin binding proteins (PBPs), una classe di enzimi coinvolti in tale processo. Questo si traduce nella lisi osmotica dei microrganismi sensibili. Il farmaco è resistente all’inattivazione da parte delle penicillinasi stafilococciche ed è attivo, quindi, anche nei confronti degli stafilococchi penicillinasi-produttori. La sua attività nei confronti degli streptococchi è inferiore rispetto a quella della benzilpenicillina ma sufficiente perché il farmaco sia efficace nelle infezioni miste streptococchi-stafilococchi penicillino-resistenti.
Quando somministrata per via orale, la flucloxacillina è ben assorbita (l’assorbimento può essere ridotto dalla presenza di cibo nello stomaco) e il picco plasmatico viene raggiunto dopo 1 ora, mentre dopo somministrazione intramuscolare il picco è raggiunto in 30 minuti (le concentrazioni plasmatiche ottenute sono pressoché identiche). Circa il 95% della flucloxacillina presente in circolo è legato alle proteine plasmatiche. L’emivita è di circa 1 ora. Viene scarsamente metabolizzata ed è eliminata con le urine (principalmente) e con la bile (in minima quantità).

Efficacia clinica
Le indicazioni della flucloxacillina sono limitate alle infezioni sostenute da Staphilococcus aureus produttore di beta-lattamasi. Nelle infezioni gravi il farmaco deve essere impiegato per via endovenosa.

Effetti indesiderati
Sono generalmente poco frequenti, non gravi e simili a quelli delle altre penicilline. Accanto a reazioni allergiche di vario tipo, sono possibili disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, dolore epigastrico, diarrea), glossite, rashes cutanei. Durante il trattamento con flucloxacillina sono stati occasionalmente segnalati epatite ed ittero colestatico. La somministrazione del farmaco per un periodo superiore a 2 settimane e l’età avanzata rappresentano fattori di
rischio. Raramente sono state segnalate agranulocitosi e neutropenia. L’uso del farmaco è stato associato con attacchi acuti di porfiria.

Controindicazioni e avvertenze
L’uso del farmaco è stato associato con attacchi acuti di porfiria e pertanto non dovrebbe essere utilizzato in pazienti affetti da tale patologia.
Prima di somministrare il farmaco occorre accertarsi che il paziente non abbia una storia di ipersensibilità alle penicilline.

Interazioni
Non sono note interazioni di particolare rilevanza clinica.

Compatibilità
La flucloxacillina è compatibile con le seguenti soluzioni infusionali: soluzione fisiologica, glucosata al 5%, soluzione di Ringer, Ringer-lattato.

Somministrazione e dosi usuali
Per via orale: 250-500 mg ogni 6 ore, almeno 30 minuti prima del pasto.
Per iniezione i.m.: 250-500 mg ogni 6 ore.
Per iniezione endovenosa lenta o infusione endovenosa (30 minuti): 1-2 g ogni 6 ore.
Nel trattamento dell’endocardite da stafilococchi, in associazione con gentamicina: 12 g al giorno in 6 dosi per 4 settimane. I due farmaci non devono essere
somministrati contemporaneamente e la gentamicina deve essere sospesa dopo 1 settimana.
Nel trattamento dell’osteomielite: fino a 8 g al giorno in 3-4 dosi.
Nel bambino: fino a 2 anni, un quarto della dose per adulti; da 2 a 10 anni, metà della dose per adulti.

Bibliografia
1. Flucloxacillin, Martindale 33^a edizione, 207.
2. Flucloxacillin, British National Formulary 43^a edizione, marzo 2002, 261.
3. British National Formulary 43^a edizione, marzo 2002, Appendix I: Interactions.
4. British National Formulary 43^a edizione, marzo 2002, Appendix 6: Intravenous additives.

Data di redazione 04/2003