BUSSOLA

Proprietà farmacologiche

Il fenquizone è un derivato chinazolonico con proprietà simili ai diuretici tiazidici. Inibisce il riassorbimento del sodio a livello del tubulo prossimale e della parte midollare dell’ansa di Henle. Probabilmente esercita un’azione anche a livello della parte corticale dell’ansa e della parte prossimale del tubulo contorto distale. Non determina inibizione dell’anidrasi carbonica. La diuresi in genere inizia due ore dopo la somministrazione e si protrae per 15-24 ore. L’azione diuretica è dovuta all’aumentata escrezione di sodio che avviene con gradualità senza che si verifichino brusche variazioni pressorie ed emodinamiche. L’effetto sull’escrezione di acido urico, calcio, magnesio e cloro è simile a quella dei diuretici tiazidici, mentre la kaliuria appare notevolmente ridotta.
Come per i diuretici tiazidici è verosimile un’azione diretta a livello delle pareti vascolari con conseguente calo delle resistenze periferiche totali.
Dopo somministrazione orale, viene assorbito il 50-70% del farmaco; i livelli ematici raggiungono i valori massimi dopo 2-3 ore. Il fenquizone non viene metabolizzato in quantità apprezzabile ed è scarsamente legato dalle proteine plasmatiche. L’escrezione urinaria è del 55-65% entro le prime 8 ore e dell’85-95% entro le prime 24 ore. Una parte viene anche eliminata attraverso le feci. Non supera la barriera ematoencefalica.

Effetti indesiderati

L’incidenza di effetti indesiderati sembra minore rispetto agli altri diuretici, sia per quanto riguarda la kaliemia che gli altri parametri metabolici: il farmaco non sembra aumentare la glicemia e determina un modesto calo della kaliemia, anche per trattamenti prolungati. Il metabolismo lipidico non è influenzato e i livelli sierici di colesterolo e trigliceridi non aumentano. Tuttavia i dati su cui fondano queste valutazioni sono veramente limitati.
Possono comparire raramente: irritazione gastrica, anoressia, nausea, vomito, eruzioni cutanee, discrasie ematiche, dermatiti da fotosensibilità.

Controindicazioni

Ipersensibilità al fenquizone, alle tiazidi e ai derivati sulfamidici, anuria, insufficienza renale progressiva.

Avvertenze

Durante terapie prolungate a dosaggi elevati, occorre monitorare gli elettroliti sierici in particolare nei pazienti cirrotici e nei pazienti che assumono glicosidi digitatici nei quali può risultare pericolosa l’ipokaliemia eventualmente indotta dal farmaco. In pazienti con disfunzioni renali può riscontrarsi iperazotemia e/o eccessivo accumulo del farmaco. Il fenquizone deve essere usato con cautela in pazienti affetti da insufficienza epatica in quanto alterazioni dell’equilibrio idro-elettrolitico possono precipitare le condizioni fino al coma epatico. Come per i diuretici tiazidici, si può verificare durante la terapia un aumento degli urati sierici anche se la comparsa di un attacco di gotta è un evento raro.
Il fenquizone va usato con cautela nei pazienti diabetici in quanto può diminuire la tolleranza al glucosio.
In pazienti che hanno avuto episodi pregressi di allergia o asma bronchiale può facilmente provocare reazioni di ipersensibilità.

Gravidanza e allattamento: il fenquizone va somministrato solo in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico durante la gravidanza e l’allattamento in quanto non sono disponibili sufficienti informazioni riguardanti gli effetti di questo farmaco sullo sviluppo del feto.

Interazioni
Il fenquizone potenzia l’azione degli altri farmaci ipotensivi; può diminuire la risposta arteriosa alla noradrenalina ed aumentare la risposta alla tubocurarina (va quindi sospeso 48 ore prima di interventi chirurgici di elezione). Può potenziare l’effetto degli anestetici (in caso di chirurgia d’emergenza pre-anestetici e anestetici andrebbero somministrati a dosi ridotte). Se associato a cortisonici può indurre una maggiore perdita di potassio con ipokaliemia.

Somministrazione e dosi usuali
Il fenquizone viene somministrato per via orale alla dose di 10-20 mg al giorno in un’unica somministrazione oppure ripartiti in  2 somministrazioni.

Bibliografia
- Beermann B, Grind M. Clinical pharmacokinetics of some newer diuretics. Clin Pharmacokinet 1987; 13: 254-66.
- Ambrosioni E, Borghi C, Boschi S, Costa FV. Antihypertensive effectiveness of diuretics is related to their effects on sodium, potassium and aldosterone. J Hypertens 1986; 4(Suppl 5): S522-S524.
- Caldari R, Costa FV, et al. Antihypertensive efficacy and metabolic effects of long-term treatment with fenquizone. Int J Clin Pharmacol Res 1982; 2:289-94.

Data di redazione 12/2003