BUSSOLA

Cefalosporina di seconda generazione, il cefaclor esplica la sua azione antibatterica con un meccanismo simile a quello delle penicilline, interferendo con la tappa finale della sintesi della parete batterica e provocando, di conseguenza la lisi osmotica dei germi sensibili. E’ attivo nei confronti di numerosi germi Gram-positivi, quali la maggior parte degli stafilococchi (esclusi quelli meticillino-resistenti), degli streptococchi (eccetto gli enterococchi), alcuni streptococchi anaerobi, certi clostridi (Clostridium perfringens), il Corynebacterium diphtheriae nonché nei confronti di alcuni germi gram-negativi, essenzialmente Escherichia coli, Proteus mirabilis e alcuni ceppi di Klebsiella; risulta attivo anche nei confronti dell’Haemophilus influenzae ampicillino-resistente. La resistenza batterica, analogamente a quanto accade per molte altre cefalosporine, è dovuta ad una ridotta permeabilità del germe all’antibiotico e, soprattutto, all’inattivazione del farmaco da parte delle beta-lattamasi.
Il cefaclor è ben assorbito quando somministrato per via orale. La presenza di cibo nello stomaco non riduce la quantità totale di farmaco assorbita. Alla dose di 1 g il cefaclor dà un picco plasmatico, dopo 30 minuti-1 ora, di circa 23 mcg/ml. L’emivita del cefaclor è di circa 1 ora e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-8 ore. Circa il 25% di farmaco presente in circolo è legata alle proteine plasmatiche. Si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti, ma non passa la barriera ematoliquorale. Attraversa la barriera placentare ed è presente in basse concentrazioni nel latte materno. Circa l’85% di una dose viene escreto in forma attiva nell’urina, dove si raggiungono concentrazioni terapeuticamente efficaci, entro 8 ore dalla somministrazione, la maggior parte entro le prime 2 ore. La clearance del farmaco può essere notevolmente ridotta in caso di insufficienza renale.
Il farmaco è solo parzialmente dializzabile.

Gli effetti indesiderati più frequenti sono rappresentati da disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea e dolori addominali) e da reazioni allergiche (rash cutaneo, febbre, angioedema, ed eccezionalmente shock anafilattico).
Raramente sono stati segnalati: discrasie ematiche, innalzamento delle transaminasi sieriche, dell’azotemia e della creatinina sierica; raramente nervosismo, insonnia, confusione, iperattività, vertigini, sonnolenza, prolungamento del PT.

La somministrazione di cefaclor a pazienti allergici alle penicilline potrebbe comportare la comparsa di reazioni di ipersensibilità (esistono evidenze di reazioni di ipersensibilità crociata tra le penicilline e gli altri antibiotici beta-lattamici).
Il farmaco non dovrebbe essere somministrato nei pazienti affetti da porfiria, in quanto l’uso di cefalosporine in tali pazienti può indurre un attacco acuto.
Sono stati segnalati casi di prolungamento del PT in corso di terapia con cefaclor.