BUSSOLA

Proprietà farmacologiche
Il canrenone è il principale metabolita attivo dello spironolattone. Per analogia strutturale, agisce competitivamente con l’aldosterone spiazzandolo dai siti recettoriali a livello della porzione distale del tubulo renale e del dotto collettore; ne consegue un incremento della diuresi e della natriuresi e una riduzione della kaliuresi. Rispetto allo spironolattone presenta il vantaggio di un minore tempo di latenza. Come lo spironolattone, tuttavia, non ha azione in soggetti surrenalectomizzati o in soggetti normali con bassa secrezione di aldosterone.
Dopo somministrazione orale il canrenone viene rapidamente assorbito raggiungendo le massime concentrazioni plasmatiche entro le prime due ore. L’emivita è di circa 18 ore e, a differenza dello spironolattone, è escreto immodificato, entro 72 ore, con le urine e con le feci in percentuale uguale.
Il canrenone è indicato nelle condizioni cliniche in cui un eccesso di produzione di aldosterone determina una ritenzione di acqua e sodio ed una aumentata kaliuria. E’ utile nel trattamento dell’ascite nella cirrosi epatica, anche se il dosaggio va continuamente adattato alla risposta nel singolo caso.

Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati secondari alla terapia con canrenone sono simili a quelli conseguenti alla somministrazione di spironolattone, anche se meno frequenti. Sono stati riferiti nausea, dolori addominali, eruzioni cutanee, rialzi termici, irsutismo, disturbi della libido e impotenza, ginecomastia, irregolarità mestruali, reversibili con l’interruzione del trattamento. La ginecomastia che compare frequentemente in pazienti in terapia con spironolattone, scompare quasi sempre quando a questo viene sostituito il canrenone.

Controindicazioni
Iperkaliemia e iponatriemia gravi, insufficienza renale grave. Ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco.

Avvertenze
Poiché durante l’uso possono verificarsi iperkaliemia, iposodiemia, rialzi azotemici, acidosi metabolica, è necessario controllare periodicamente i tassi ematici di potassio, sodio, cloruro e la riserva alcalina. Il trattamento deve essere interrotto se la natriemia risulta inferiore a 126 mEq/l e la kaliemia superiore a 5 mEq/l. Va evitata, durante il trattamento, una dieta ricca di potassio.

Gravidanza e allattamento: il farmaco va somministrato sotto controllo medico nei casi di riconosciuta ed elettiva indicazione.

Interazioni
La somministrazione contemporanea di canrenone e sali di potassio può causare iperkaliemia. La somministrazione contemporanea di acido acetilsalicilico e/o derivati riduce l’attività terapeutica del farmaco.
L’associazione con un diuretico di un’altra classe determina un aumento sia della diuresi e che della natriuresi ed una riduzione della kaliuresi provocata da quest’ultimo.

Somministrazione e dosi usuali
Per via orale sono sufficienti, nella maggior parte dei casi, 50-200 mg al giorno in dose singola o ripartiti in più somministrazioni.
Nei casi più gravi, il dosaggio iniziale può essere portato a 300 mg o più, adeguando poi la posologia alla risposta clinica e agli indici di laboratorio.

Bibliografia
- Potassium-sparing diuretics. British National Formulary 43a edizione, marzo 2002; 67-68.
- British National Formulary 43a edizione, marzo 2002; Appendix I: Interactions.
- Potassium-sparing diuretics. Drug Facts and Comparisons; 628-630.

Data di redazione 12/2003