Bilastina

Robilas Menarini
Ayrinal Menarini

Classe C

Indicazioni registrate: Trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell’orticaria

Proprietà farmacologiche
La bilastina è un nuovo antistaminico orale di seconda generazione registrato con procedura di mutuo riconoscimento nel trattamento della rinocongiuntivite allergica e dell’orticaria negli adulti e adolescenti (al di sopra dei 12 anni).
Gli studi in vitro e preclinici hanno indicato una spiccata selettività del farmaco per i recettori H₁ e scarsa o nulla affinità per altri recettori. La bilastina ha un buon assorbimento orale; l’effetto inizia entro 30-60 minuti e si mantiene per 24 ore, consentendo un’unica somministrazione giornaliera. L’assunzione deve avvenire un’ora prima o due ore dopo un pasto: alimenti e succhi di frutta ne riducono la biodisponibilità. Non metabolizzata a livello epatico, viene eliminata immodificata per via renale^1,2.

Efficacia clinica
Rinocongiuntivite allergica stagionale
Due studi randomizzati, controllati, in doppio cieco, entrambi della durata di 2 settimane, hanno valutato l’efficacia della bilastina nella rinocongiuntivite allergica stagionale. Il primo, condotto su 721 pazienti (12-70 anni), ha confrontato bilastina 20 mg/die con desloratadina 5 mg/die e placebo³. La bilastina si è dimostrata superiore al placebo e simile alla desloratadina nel ridurre l’ostruzione nasale e i sintomi oculari. Nel secondo studio (n=683), bilastina 20 mg e cetirizina 10 mg in monosomministrazione giornaliera si sono equivalse nel miglioramento dei sintomi⁴ . In un terzo studio, 75 pazienti (18-75 anni) a distanza di 2 ore da un test di provocazione pollinica hanno assunto un’unica dose di bilastina, cetirizina, fexofenadina e placebo⁵. I trattamenti attivi sono risultati più efficaci del placebo nel migliorare i sintomi oculari dopo un’ora dalla somministrazione. Bilastina e cetirizina hanno mostrato una durata d’azione simile, superiore a quella della fexofenadina.

Rinocongiuntivite allergica perenne
Un RCT multicentrico, in doppio cieco, ha confrontato bilastina 20 mg/die con cetirizina 10 mg/die e placebo in 650 pazienti⁶. L’analisi dei risultati a 4 settimane non ha evidenziato differenze fra trattamenti attivi e placebo nella riduzione dei sintomi. In una analisi a posteriori per centri di reclutamento, i due antistaminici sono risultati statisticamente superiori al placebo nei pazienti arruolati in Europa e Argentina, ma non in Sud Africa.

Orticaria
In uno studio randomizzato, controllato, in doppio cieco, della durata di 4 settimane, realizzato su 525 pazienti (18-70 anni) con orticaria cronica da moderata a grave, la bilastina 20 mg/die si è dimostrata superiore al placebo e sovrapponibile alla levocetirizina 5 mg/die nel miglioramento dei sintomi⁷ .

Effetti indesiderati
Negli studi clinici, gli effetti indesiderati più frequenti della bilastina sono stati mal di testa, sonnolenza, affaticamento, capogiri; la loro incidenza è risultata simile a quella degli altri antistaminici di confronto. Come gli altri antistaminici di seconda generazione, la bilastina non interferisce con l’abilità di guida e la vigilanza dei pazienti e non ha mostrato di aumentare l’effetto depressivo dell’alcool sul SNC⁸. In uno studio specifico, non ha causato un prolungamento dell’intervallo QT o altre alterazioni elettrocardiografiche clinicamente rilevanti⁹ .

Interazioni
La bilastina non induce né inibisce gli enzimi del citocromo P450 (CYP3A4), pertanto non interagisce con farmaci che dipendono da questa via metabolica. La somministrazione concomitante con inibitori della glicoproteina P (es. eritromicina, ciclosporina, ritonavir, diltiazem) può invece aumentarne la concentrazione plasmatica e rendere più probabile la comparsa di effetti indesiderati.

Dosaggio: 20 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Costi
Il trattamento con bilastina (20 mg/die) ha un costo mensile di 15,7 euro, a totale carico del paziente. Un analogo trattamento con cetirizina (generico, 10 mg/die) ha un costo di 5,4 euro; con loratadina (generico, 10 mg/die) di 6,2 euro.

Bibliografia
1. Jáuregui I et al. An overview of the novel H₁-antihistamine bilastine in allergic rhinitis and urticaria. Expert Rev Clin Immunol 2012; 8:33-41.
2. Garcia-Gea C. et al. Comparison of peripheral and central effects of single and repeated oral dose administrations of bilastine, a new H₁ antihistamine: a dose-range study in healthy volunteers with hydroxyzine and placebo as control treatments. J Clin Psychopharmacol 2008; 28:675-85.
3. Bachert C et al. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs. desloratadine 5 mg in seasonal allergic rhinits patients. Allergy 2009; 64: 158-65.
4. Kuna P et al Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo for the symptomatic treatment of seasonal allergicrhinitis: a randomized, double-blind, parallel-group study. Clin Exp Allergy 2009; 39:1338-47.
5. Horak F et al The effects of bilastine compared with cetirizine, fexofenadine, and placebo on allergen-induced nasal and ocular symptoms in patients exposed to aeroallergen in the Vienna Challenge Chamber. Inflamm Res 2010; 59:391-8.
6. Sastre IN et al. on behalf of Bilastine Study Group. Efficacy and safety of bilastine 20 mg compared with cetirizine 10 mg and placebo in the treatment of perennial allergic rhinitis. Curr Med Res Opin 2011 Nov 13 [Epub ahead of print].
7. Zuberbier T et al. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs. levocetirizine 5 mg for the treatment of chronic idiopathic urticaria: a multi-centre, double-blind, randomized. placebo-controlled study. Allergy 2010; 65:516-28.
8. Conen S et al. Acute and subchronic effects of bilastine (20 and 40 mg) and hydroxyzine (50 mg) on actual driving performance in healthy volunteers. J Psychopharmacol 2010 Sept 20 [Epub ahead of print].
9. Graff C. Effects of bilastine on T-wave morphology and the QTc interval: a randomized, double-blind, placebo-controlled, thorough QTc study. Clin Drug Investig 2012 May 1; 32(5):339-51. doi: 10.2165/11599270-000000000-00000.

Data di Redazione 12/2012