Fluritromicina

La fluritromicina è un derivato dell'eritromicina ottenuto per sostituzione di un atomo di idrogeno con uno di fluoro nell’anello lattonico a 14 atomi. Il meccanismo dell’azione antibatterica è quello proprio di tutti i macrolidi: inibizione della sintesi delle proteine batteriche per interazione selettiva con le subunità ribosomiali dei microrganismi sensibili. L’incorporazione del fluoro garantisce alla molecola una maggiore resistenza in ambiente acido e una migliore biodisponibilità per somministrazione orale rispetto al capostipite (evitando la ciclizzazione intramolecolare e la conseguente inattivazione che l’eritromicina subisce a contatto coi succhi gastrici), insieme ad una migliore tollerabilità e a minori interferenze farmacologiche.
Lo spettro antibatterico è simile a quello dell'eritromicina e comprende tutti i principali agenti patogeni delle polmoniti comunitarie, delle esacerbazioni delle bronchiti ostruttive e dei quadri più frequentemente osservati in otorinolaringoiatria: S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pyogenes, Mycoplasma pneumoniae, L. pneumophila, anaerobi Gram-positivi e Gram-negativi¹. I micobatteri risultano resistenti.
Somministrata per via orale, la fluritromicina viene assorbita in modo rapido e abbastanza completo², indipendentemente dalla presenza di cibo nello stomaco³, con un picco di concentrazione plasmatica che si raggiunge dopo 60 minuti dall’assunzione². L’emivita è di circa 4 ore²; buona la diffusibilità a livello dei tessuti con mantenimento di concentrazioni microbiologicamente attive per periodi superiori all’emivita stessa⁴. L’eliminazione avviene per via renale come farmaco immodificato.

In due studi clinici comparativi, in doppio-cieco, randomizzati, condotti su un totale di 472 pazienti, la fluritromicina (375 mg x 2/die) si è dimostrata clinicamente e microbiologicamente sovrapponibile alla claritromicina (250 mg x 2/die) nel trattamento di infezioni delle alte e basse vie respiratorie^5,6.

Effetti indesiderati
Nel corso dei due studi clinici citati, i disturbi più frequentemente riportati sono stati di tipo gastrointestinale (nausea, epigastralgia, diarrea, meteorismo), con alcuni casi di cefalea^5,6, per natura, incidenza e gravità analoghi a quelli riportati per la claritromicina. E' stato segnalato un caso di nefrite interstiziale acuta associata all'uso del farmaco⁷.

Interazioni
La fluritromicina, in modelli animali non influenza il sistema microsomiale epatico (citocromo P450), pertanto, a differenza dell’eritromicina, non dovrebbe presentare interazioni clinicamente rilevanti con altri farmaci, in particolare teofillina, warfarin, ciclosporina³. In letteratura, viene tuttavia segnalata una sua interferenza sul metabolismo della carbamazepina, anche se di entità inferiore a quella osservata con l’eritromicina³.

Dosaggio e modalità di somministrazione
La dose giornaliera raccomandata è di una compressa da 375 mg ogni 12 ore. Nei pazienti anziani o con alterazioni della funzionalità epatica o renale non viene richiesto un aggiustamento del dosaggio.

Costo
Un trattamento della durata di 7-10 giorni con fluritromicina (375 mg x2/die) ha un costo variabile da 19,33 euro a 27,62 euro. Per un trattamento analogo con claritromicina (250 mg x2/die) il costo è di 27,73 euro.