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Cefalexina FN FN
Cefalexina OFF Off
Ceporex Segix Italia
Keforal Lilly
Lafarin Lafare
Cefalexina OFF Off
Ceporex Segix Italia
Keforal Lilly
Lafarin Lafare
12 capsule 250 mg
8 capsule 500 mg
8 compresse 500 mg
8 compresse 1 g
os sospensione 100 ml 5%
os sospensione 100 ml 10%
Indicazioni approvate: infezioni del tratto respiratorio, sinusite, infezioni della cute e dei tessuti molli, infezioni delle ossa e delle articolazioni, infezioni dentali, otite media, infezioni del tratto urinario.
Classe A del PTN
Proprietà farmacologiche
La cefalexina è un 7-acilderivato dell’acido 7-aminocefalosporanico; ha una struttura chimica simile alle penicilline salvo che l’anello tiazolidinico è sostituito da un anello diidrotiazinico: presenta inoltre anche altre piccole differenze strutturali.
Come tutte le cefalosporine esplica la sua azione antibatterica con un meccanismo simile a quello delle penicilline interferendo con la tappa finale della sintesi della parete batterica. Lo spettro d’azione è sovrapponibile a quello di tutte le cefalosporine comunemente classificate di prima generazione: è infatti attiva nei confronti di numerosi germi Gram-positivi, quali la maggior parte degli stafilococchi (esclusi quelli meticillino-resistenti), degli streptococchi (eccetto gli enterococchi), alcuni streptococchi anaerobi, alcuni clostridi (Clostridium perfringens), il Corynebacterium diphtheriae e la Listeria monocytogenes; nonché nei confronti di alcuni germi Gram-negativi, essenzialmente Escherichia coli, Proteus mirabilis e alcuni ceppi di Klebsiella. La resistenza batterica a questi composti è dovuta ad una ridotta permeabilità del germe all’antibiotico e soprattutto all’inattivazione del farmaco da parte delle beta-lattamasi. Lo spettro più contenuto nei confronti dei germi Gram-negativi, caratteristico delle cefalosporine di prima generazione, è dovuto principalmente a quest’ultimo meccanismo di inattivazione enzimatica.
Il farmaco è pressoché completamente assorbito quando somministrato per via orale e l’assorbimento non è influenzato in modo significativo dalla presenza di cibo (salvo che per la cefalexina nei bambini). Alle dosi di 0,5 e 1 g per os si hanno, dopo 1 ora circa, picchi plasmatici dell’ordine di 17-26 mcg/ml e 24-38 mcg/ml. L’emivita è di1 ora circa e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-6 ore circa. In caso di insufficienza renale, però, la clearance del farmaco risulta ridotta e l’emivita prolungata. Non è metabolizzata in modo significativo e viene escreta quasi esclusivamente per via renale (filtrazione glomerulare e secrezione tubulare), raggiungendo elevate concentrazioni nelle urine. Della quota presente in circolo, il 10-15% è legato alle proteine plasmatiche, si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti, ma non penetra nel liquido cefalorachidiano.
Il farmaco è dializzabile.
Come tutte le cefalosporine esplica la sua azione antibatterica con un meccanismo simile a quello delle penicilline interferendo con la tappa finale della sintesi della parete batterica. Lo spettro d’azione è sovrapponibile a quello di tutte le cefalosporine comunemente classificate di prima generazione: è infatti attiva nei confronti di numerosi germi Gram-positivi, quali la maggior parte degli stafilococchi (esclusi quelli meticillino-resistenti), degli streptococchi (eccetto gli enterococchi), alcuni streptococchi anaerobi, alcuni clostridi (Clostridium perfringens), il Corynebacterium diphtheriae e la Listeria monocytogenes; nonché nei confronti di alcuni germi Gram-negativi, essenzialmente Escherichia coli, Proteus mirabilis e alcuni ceppi di Klebsiella. La resistenza batterica a questi composti è dovuta ad una ridotta permeabilità del germe all’antibiotico e soprattutto all’inattivazione del farmaco da parte delle beta-lattamasi. Lo spettro più contenuto nei confronti dei germi Gram-negativi, caratteristico delle cefalosporine di prima generazione, è dovuto principalmente a quest’ultimo meccanismo di inattivazione enzimatica.
Il farmaco è pressoché completamente assorbito quando somministrato per via orale e l’assorbimento non è influenzato in modo significativo dalla presenza di cibo (salvo che per la cefalexina nei bambini). Alle dosi di 0,5 e 1 g per os si hanno, dopo 1 ora circa, picchi plasmatici dell’ordine di 17-26 mcg/ml e 24-38 mcg/ml. L’emivita è di1 ora circa e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-6 ore circa. In caso di insufficienza renale, però, la clearance del farmaco risulta ridotta e l’emivita prolungata. Non è metabolizzata in modo significativo e viene escreta quasi esclusivamente per via renale (filtrazione glomerulare e secrezione tubulare), raggiungendo elevate concentrazioni nelle urine. Della quota presente in circolo, il 10-15% è legato alle proteine plasmatiche, si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti, ma non penetra nel liquido cefalorachidiano.
Il farmaco è dializzabile.
Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati più frequenti sono rappresentati da disturbi gastrointestinali (dolore epigastrico, nausea, vomito, diarrea e dolori addominali) e da reazioni allergiche (rash, febbre, angioedema, ed eccezionalmente shock anafilattico).
Raramente sono stati segnalati: discrasie ematiche, innalzamento degli enzimi epatici, epatiti transitorie e ittero colestatico, disturbi a carico del sistema nervoso centrale (nervosismo, disturbi del sonno, confusione, sensazione di stordimento), nefrite interstiziale.
Controindicazioni
Allergia alle cefalosporine; gravi reazioni d’ipersensibilità alle penicilline (per la possibilità di reazioni di ipersensibilità crociate); porfiria.
Avvertenze
La somministrazione di cefalexina a pazienti allergici alle penicilline potrebbe comportare la comparsa di reazioni di ipersensibilità (esistono evidenze di reazioni di ipersensibilità crociata tra le penicilline e gli altri antibiotici beta-lattamici).
Il farmaco non dovrebbe essere somministrato nei pazienti affetti da porfiria, in quanto l’uso di cefalosporine in tali pazienti può indurre un attacco acuto.
Gravidanza e allattamento
Gli studi condotti nell’animale e l’esperienza clinica riguardanti l’uso della cefalexina in gravidanza non hanno evidenziato effetti tossici o teratogeni. Il farmaco compare in minime quantità nel latte (a distanza di 4 ore dalla somministrazione di una dose di 500 mg, viene raggiunta nel latte materno la concentrazione di 4 mcg/ml e il farmaco non è più presente a distanza di 8 ore).
Interazioni
Non sono note interazioni di rilevanza nella comune pratica clinica.
Somministrazione e dosi usuali
Adulto: 500 mg-1 g ogni 6 ore.
Bambini : 6,25-25 mg/kg ogni 6 ore.
Nell’insufficienza renale di grado lieve o moderato (clearance della creatinina compresa tra 50 e 10 ml/min.): 250 mg-1 g ogni 8-12 ore; nell’insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.) ogni 12-24 ore.
La cefalexina può essere utilizzata nel trattamento di infezioni, non gravi, causate da germi sensibili, soprattutto a carico dell’apparato respiratorio. E’, tuttavia, da considerarsi farmaco di seconda scelta rispetto alle penicilline, che hanno il vantaggio di uno spettro perlomeno analogo, se non migliore in alcune infezioni (respiratorie), e di un costo generalmente inferiore. Possibili eccezioni sono rappresentate dalle infezioni sostenute da germi sensibili in pazienti allergici alle penicilline (tenendo presente però la possibile allergia crociata e la disponibilità di alternative terapeutiche), o causate da germi che si dimostrano resistenti ai farmaci che usualmente sono considerati di prima scelta (ad es.: amoxicillina e cotrimossazolo).
Bibliografia
–Reflex, Physicians’ desk reference 53a edizione, 1999, 920-922.
–Cefalexin, Martindale 33a edizione, 161-162.
–Cefalexin, British National Formulary 43a edizione, marzo 2002, 266-267.
– British National Formulary 43a edizione, marzo 2002, Appendix 3: Renal impairment – Appendix 4: Pregnancy – Appendix 5: Breast-feeding.
–Dosaggio dei farmaci antimicrobici (cefalexina), Guida alla terapia antimicrobica, The Medical Letter, edizione 2002, 178-179.
Data di redazione 02/2003