Ampicillina

Indicazioni approvate: infezioni da germi Gram-positivi e Gram-negativi sensibili all’ampicillina e particolarmente infezioni delle vie respiratorie: faringiti, tonsilliti, sinusiti, bronchiti, broncopolmoniti, polmoniti, pleuropolmoniti, complicazioni infettive della malattia influenzale; infezioni delle vie urinarie: cistiti acute e croniche, uretriti, pieliti, cistopieliti, pielonefriti; infezioni intestinali: gastroenteriti, dissenteria bacillare, salmonellosi; infezioni varie: otiti, endocarditi, e sepsi da germi sensibili, gonorrea, trattamento antibiotico pre e post-operatorio, infezioni chirurgiche; infezioni da Haemofilus influenzae; infezioni delle vie biliari, colecistiti, angiocoliti.
Come collirio, nel trattamento delle forme settiche delle palpebre, dell’apparato lacrimale escretore, della congiuntiva e della cornea.

Proprietà farmacologiche
L’ampicillina è una penicillina semisintetica (deriva dalla acilazione del nucleo 6-aminopenicillanico con l’acido alfa-aminofenilacetico) ad ampio spettro.
Al pari delle altre penicilline, agisce inibendo alcune funzioni metaboliche essenziali per la sintesi della parete cellulare batterica, esercitando un’attività battericida. Risulta attiva contro numerosi germi Gram-positivi e Gram-negativi quali: streptococchi, enterococchi, E. coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Shigella e Salmonella. È inattivata dalle beta-lattamasi.
Somministrata per via orale, l’ampicillina resiste all’inattivazione da parte dell’ambiente acido gastrico mentre il suo assorbimento viene modicamente ridotto dalla contemporanea presenza di cibo. L’assorbimento è dell’ordine del 30-60% della dose somministrata; il picco plasmatico viene raggiunto circa 2 ore dopo l’assunzione del farmaco. Quando viene somministrata per via i.m. è invece rapidamente e completamente assorbita e il picco plasmatico viene raggiunto dopo un’ora. L’emivita del farmaco è breve (1,5 ore) e concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono, alle dosi usuali, per 4-6 ore. Della quota presente in circolo, circa il 20-25% è legato alle proteine plasmatiche; si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti. Penetra con difficoltà la barriera ematoliquorale salvo che a meningi infiammate. E’ metabolizzata in minima parte a metaboliti inattivi ad opera degli enzimi epatici; è escreto per via renale e per via biliare (subendo un ricircolo enteroepatico) raggiungendo così elevate concentrazioni sia nella bile che nelle urine. Quantità apprezzabili del farmaco sono escrete con le feci.
Nel paziente affetto da insufficienza renale, le concentrazioni sieriche risultano più elevate e l’emivita prolungata. La stessa considerazione vale per il neonato (età inferiore a 12 settimane) nel quale la funzionalità renale non è ancora completa.
Il farmaco è dializzabile.

Effetti indesiderati
Sono generalmente poco frequenti, non gravi e simili a quelli delle altre penicilline.
Accanto a reazioni allergiche di vario tipo, sono possibili: disturbi gastrointestinali (glossite, stomatite, nausea, vomito e diarrea) e rash cutaneo maculo-papulare (particolarmente frequenti nei pazienti con mononucleosi o con altre malattie del sistema linfatico).
Assai raramente si possono avere: discrasie ematiche (leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica), nefrite interstiziale, encefalite e colite pseudomembranosa.
Con dosi elevate per via e.v. si possono avere turbe idroelettrolitiche specie in pazienti con insufficienza renale, e possibile sovraccarico del cuore destro in pazienti cardiopatici per l’elevato apporto di sodio.
Si possono avere infine dolore e tromboflebiti in sede di iniezione.

Controindicazioni
Ipersensibilità alle penicilline e agli altri antibiotici beta-lattamici.

Avvertenze
L’uso di aminopenicilline nei pazienti affetti da mononucleosi infettiva, comporta una maggior incidenza di rash cutanei. Durante trattamenti prolungati con le aminopenicilline, soprattutto in pazienti affetti da insufficienza epatica o renale, occorre monitorare periodicamente la funzionalità epatica e renale.
In caso di insufficienza renale risulta necessario un aggiustamento del dosaggio in relazione al grado della patologia, alla gravità dell’infezione e alla sensibilità dell’agente infettante al trattamento.
1 g di ampicillina sodica contiene 2,8 mEq di sodio; di ciò occorre tener conto quando il farmaco deve essere somministrato a pazienti sottoposti, per qualche motivo, a restrizione sodica.
Gravidanza e allattamento: gli studi condotti nell’animale e l’esperienza clinica riguardanti l’uso dell’ampicillina in gravidanza non hanno evidenziato effetti tossici o teratogeni.
Il farmaco compare in tracce nel latte materno.

Interazioni

Compatibilità
L’ampicillina sodica per uso iniettabile è compatibile con le seguenti soluzioni infusionali: acqua per preparazioni iniettabili; soluzione fisiologica.

Stabilità
La stabilità delle soluzioni ottenute è funzione sia della concentrazione del farmaco che della temperatura di stoccaggio:
una soluzione contenente fino a 30 mg/ml di ampicillina in acqua per preparazioni iniettabili o in soluzione fisiologica è stabile per 8 ore a temperatura ambiente e per 48 ore a temperatura di frigorifero (+ 4°C);
Le soluzioni per uso e.v. dovrebbero comunque essere preparate al momento dell’uso e somministrate entro 1 ora.

Somministrazione e dosi usuali
Per via orale: adulti : 500 mg ogni 6 ore, da assumere almeno 30 minuti prima del pasto;
bambini: (di peso inferiore a 20 kg o età inferiore a 10 anni): 50-100 mg 4 volte al giorno
(di peso superiore a 20 kg): 250-500 mg 4 volte al giorno.
Per via i.m., e.v. in infezioni gravi: adulti : 500 mg-2 g ogni 4-6 ore;
bambini : 25-50 mg/kg ogni 4-6 ore.
Nell’insufficienza renale: di grado lieve o moderato (clearance della creatinina compresa tra 50 e 10 ml/min.): 500 mg ogni 8 ore;
di grado severo (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min): 500 mg ogni 12 ore.
I pazienti sottoposti ad emodialisi dovrebbero ricevere una dose addizionale di ampicillina dopo ogni trattamento.