Amoxicillina

Indicazioni approvate: infezioni da germi sensibili all’amoxicillina: infezioni acute e croniche delle vie respiratorie, infezioni otorinolaringoiatriche e stomatologiche; infezioni dell’apparato urogenitale, infezioni enteriche e delle vie biliari; infezioni dermatologiche e dei tessuti molli; infezioni di interesse chirurgico. L’amoxicillina è indicata nell’eradicazione dell’Helicobacter pylori , producendo un conseguente decremento della ricorrenza dell’ulcera peptica.

Proprietà farmacologiche
L’amoxicillina è una penicillina semisintetica, differisce dall’ampicillina per la presenza di un gruppo ossidrilico nell’anello fenilico della catena laterale ed è stabile in ambiente acido.
Al pari delle altre penicilline, agisce inibendo la sintesi della parete cellulare batterica in quanto lega, inattivandoli, uno o più degli enzimi coinvolti in tale processo (PBPs: penicillin binding proteins), esercitando attività battericida: l’autolisi della parete da parte degli enzimi litici (autolisine e mureina-idrolasi) prodotti dai batteri stessi non è più controbilanciata dalla produzione ex-novo di componenti della parete stessa.
Presenta uno spettro d’azione sovrapponibile a quello dell’ampicillina risultando attiva contro numerosi germi Gram-positivi e Gram-negativi quali streptococchi, enterococchi, E. Coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis e Neisseria gonorrhoeae. Rispetto all’ampicillina è meno attiva nei confronti di Shigella sp. e più attiva, per via parenterale, nei confronti delle salmonelle resistenti al cloramfenicolo e, per via orale, nella eradicazione delle salmonelle nei portatori sani. È inattivata dalle beta-lattamasi.
Somministrata per via orale, l’amoxicillina viene ben assorbita ed inoltre il suo assorbimento non viene influenzato dalla presenza di cibo. Rispetto all’ampicillina, presenta un miglior assorbimento e il picco ematico raggiunto dopo la somministrazione di dosi identiche è 2-2,5 volte superiore; tale picco viene raggiunto dopo circa 2 ore. Circa il 20-25% è legato alle proteine plasmatiche; si distribuisce ampiamente nei diversi organi e tessuti. L’emivita dell’amoxicillina è breve (1,5 ore) però concentrazioni plasmatiche terapeuticamente efficaci si protraggono alle dosi usuali per 4-6 ore. Viene parzialmente metabolizzata (20%) a livello epatico ma la maggior parte di una dose viene rinvenuta nelle urine come tale. E’ escreta prevalentemente per via renale e per via biliare, raggiungendo elevate concentrazioni sia nelle urine che nella bile. Penetra con difficoltà la barriera ematoliquorale salvo che a meningi infiammate.
E’ dializzabile.

Effetti indesiderati
Sono generalmente poco frequenti, non gravi e simili a quelli delle altre penicilline. Le reazioni di ipersensibilità (rash cutanei, prurito, orticaria) sono gli effetti collaterali più frequenti. Occasionalmente possono comparire disturbi gastrointestinali (glossite, stomatite, nausea, vomito e diarrea).
Raramente si possono riscontrare: discrasie ematiche (leucopenia, trombocitopenia e anemia emolitica), colite pseudomembranosa e nefrite interstiziale di norma reversibili alla sospensione del trattamento.

Controindicazioni
Ipersensibilità alle penicilline e agli altri antibiotici beta-lattamici.

Avvertenze
L’uso di aminopenicilline nei pazienti affetti da mononucleosi infettiva comporta una maggior incidenza di rash cutaneo.
Durante trattamenti prolungati con le aminopenicilline, soprattutto in pazienti affetti da insufficienza epatica o renale, occorre monitorare periodicamente la funzionalità epatica e renale.
In caso di insufficienza renale risulta necessario un aggiustamento del dosaggio in relazione alla gravità della patologia, dell’infezione e alla sensibilità dell’agente infettante al trattamento.
Gravidanza e allattamento: gli studi condotti nell’animale e l’esperienza clinica riguardanti l’uso dell’amoxicillina in gravidanza non hanno evidenziato alcun effetti tossico o teratogeni.
L’amoxicillina compare in tracce nel latte materno.

Interazioni

Somministrazione e dosi usuali
Le singole dosi o la durata del trattamento variano notevolmente in rapporto all’infezione da trattare, all’età del paziente e alla funzionalità renale:
Via orale: Adulti : 500 mg-1 g ogni 8-12 ore.
Bambini (di peso inferiore a 20 kg o fino a 10 anni): 12,5-25 mg/kg ogni 8-12 ore
Via i.m. e e.v.: Adulti : 500 mg-2 g ogni 6-8 ore;

Nell’insufficienza renale: di grado lieve o moderato (clearance della creatinina compresa tra 50 e 10 ml/min.): 500 mg ogni 12 ore;
di grado severo (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.): 500 mg ogni 24 ore.
I pazienti sottoposti ad emodialisi dovrebbero ricevere una dose addizionale di amoxicillina dopo ogni trattamento (il farmaco è dializzabile).

Bibliografia
–Goodman Gilman, T. W. Rall et al., Amoxicillina, Le basi farmacologiche della terapia 9^a edizione, 1007
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-British National Formulary 43^a edizione, Appendix I: Interactions
-British National Formulary 43^a edizione, Appendix 4: Pregnancy
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